ماده اولیه دارویی فعال اسپارسنتان - تامین کنندگان پیشرو در چین و تولید کارخانه ای قابل اعتماد
اطلاعات پایه
درمان اختلالات نادر کلیوی، از جمله گلومرولواسکلروز فوکال سگمنتال (FSGS) و نفروپاتی IgA (IgAN)، که با پروتئینوری و از دست دادن پیشرونده عملکرد کلیه مشخص میشود.
مهار دوگانه: همزمان گیرندههای ETA (کاهش انقباض عروق، التهاب و فیبروز) و گیرندههای AT1 (کاهش فشار خون و فشار گلومرولی) را مسدود میکند.
اثر سینرژیک: با کاهش پروتئینوری، حفظ یکپارچگی پودوسیتها و به تأخیر انداختن فیبروز کلیوی، با مسیرهای بیماریزا در بیماریهای نادر گلومرولی مبارزه میکند.
✔ ثابت شده است که پروتئینوری را به طور قابل توجهی کاهش میدهد (در آزمایشهای بالینی تا ۴۰ تا ۵۰ درصد) در مقایسه با درمانهای تکهدفی.
✔ اثرات محافظتی کلیوی را نشان داده و پیشرفت به سمت بیماری کلیوی مرحله نهایی (ESRD) را کند میکند.
| اشکال دارویی | قرصهای روکشدار (مثلاً قرصهای ۲۰۰ میلیگرمی، ۴۰۰ میلیگرمی). |
| فارماکوکینتیک | فراهمی زیستی خوراکی بالا با جذب خطی. عمدتاً از طریق آنزیمهای کبدی CYP450 (CYP3A4/5، CYP2C8) متابولیزه میشود. |
| ذخیرهسازی | در دمای اتاق کنترلشده (20 تا 25 درجه سانتیگراد)، دور از رطوبت و نور نگهداری شود. |
| عمر مفید | ۲۴ ماه تحت شرایط نگهداری توصیه شده. |
آسیب پودوسیت و اسکلروز گلومرولی را در بیماران مقاوم به استروئید هدف قرار میدهد.
تکثیر مزانژیال و رسوب کمپلکس ایمنی را کاهش میدهد.
برای سایر بیماریهای کلیوی پروتئینوری (مثلاً نفروپاتی دیابتی، نفروپاتی غشایی) بررسی شده است.
در آزمایشات به خوبی تحمل شده است؛ عوارض جانبی شایع شامل ادم محیطی، افت فشار خون و هیپرکالمی (از طریق تنظیم دوز کنترل میشود) است.
ارزیابی منظم عملکرد کلیه و الکترولیتها در طول درمان توصیه میشود.
اسپارسنتان با هدف قرار دادن مسیرهای بیماریزای دوگانه با یک مولکول واحد، یک تغییر الگو در نفرولوژی نادر را نشان میدهد. طراحی دقیق مهندسیشده آن، اثربخشی قوی در کاهش پروتئینوری و حفظ عملکرد کلیه را تضمین میکند و امیدی برای بیمارانی که گزینههای درمانی محدودی دارند، ایجاد میکند. اسپارسنتان با پشتوانه شواهد بالینی دقیق و استانداردهای تولید قوی، به عنوان یک درمان پیشرفته برای بیماریهای ناتوانکننده گلومرولی قرار گرفته است.