توضیحات محصول
اورفورگلیپرون (CAS: 2212020-52-3) رابط برنامهنویسی کاربردی (API) اصلی آگونیست گیرنده GLP-1 غیرپپتیدی خوراکی نسل بعدی شرکت الی لیلی است که بهطور خاص برای فرمولاسیون داروهای خوراکی با هدف قرار دادن دیابت نوع 2 و چاقی توسعه داده شده است. این ماده بهعنوان یک رابط برنامهنویسی کاربردی شیمیایی مولکول کوچک، بر محدودیتهای کلیدی رابطهای برنامهنویسی کاربردی GLP-1 مبتنی بر پپتید - مانند جذب خوراکی ضعیف و آسیبپذیری در برابر تخریب آنزیمهای دستگاه گوارش - غلبه میکند و دارای مزایای رقابتی متمایز در اثربخشی، تولید مقیاسپذیر، کاربرد عملی و کنترل کیفیت دقیق است. این شرکت با CDMO های جهانی (از جمله هانروی و لونزا) همکاریهایی برقرار کرده است تا ظرفیت تأمین پایدار برای تقاضای بازار آینده را تضمین کند.
این دارو دارای 7 مرکز کایرال با فرمول مولکولی C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅ و وزن مولکولی 882.97 گرم بر مول است که به صورت پودر جامد سفید تا زرد کمرنگ ارائه میشود. این دارو که کمی در آب محلول است اما به راحتی در حلالهای آلی مانند DMSO و DMF حل میشود، LogP برابر با 6.2 و pKa برابر با 8.3 جذب خوراکی را افزایش میدهد و فراهمی زیستی خوراکی قابل توجهی معادل 79٪ را فراهم میکند - که بسیار بیشتر از
با رعایت دقیق استانداردهای ICH Q7، کیفیت آن کاملاً قابل کنترل است: خلوص ≥99.0٪، ناخالصی منفرد ≤0.1٪، ناخالصی کل ≤0.5٪ و ناخالصیهای ژنوتوکسیک که از طریق فرآیندهای پیشرفته خالصسازی (کریستالیزاسیون + تبلور مجدد) و تشخیص HPLC-MS/MS به شدت به زیر 0.1ppm محدود میشوند. این محصول پایداری عالی از خود نشان میدهد و به مدت 3 سال در دمای 25 درجه سانتیگراد/60٪ رطوبت نسبی به شکل جامد، اثربخشی خود را حفظ میکند، نیازهای زنجیره سرد برای حمل و نقل و ذخیرهسازی را از بین میبرد و هزینههای گردش را کاهش میدهد. با یک مسیر سنتز صنعتی بالغ (8-10 مرحله کلیدی)، چرخه تولید کوتاهی (2-3 هفته در هر دسته) و هزینههای قابل کنترلی دارد که 60-70٪ کمتر از APIهای پپتیدی GLP-1 است. پس از تکمیل کارآزماییهای بالینی فاز III، این دارو کاهش قابل توجه قند خون (کاهش HbA1c به میزان ۱.۳ تا ۱.۶ درصد) و کاهش وزن (تا ۱۲.۴ کیلوگرم در ۷۲ هفته) را نشان میدهد و با تأیید جهانی مورد انتظار آن در سال ۲۰۲۶، چشمانداز بازار گستردهای خواهد داشت و به عنوان ماده اولیه ترجیحی برای تهیه GLP-1 خوراکی عمل خواهد کرد.
مشخصات محصول
| مورد | واحد | مشخصات |
| ظاهر |
| پودر جامد سفید تا زرد کمرنگ |
| حلالیت |
| کمی در آب محلول است اما به راحتی در حلالهای آلی مانند DMSO و DMF حل میشود. |
| شناسایی |
| طیفسنجی مادون قرمز + زمان بازداری HPLC |
| سایر ناخالصیها | % | ≤0.1 |
| مواد مرتبط - کل ناخالصیها | % | ≤0.5 |
| خلوص اوج اصلی | % | ≥۹۹.۰ |
| خلوص کایرال | % | ≥۹۹.۵ |
| ناخالصیهای ژنوتوکسیک | پی پی ام | ≤0.1 |
| باقیمانده در هنگام احتراق | % | ≤0.1 |
| فلزات سنگین | پی پی ام | ≤10 |
| ذخیرهسازی |
| ظرف دربسته و خشک در دمای اتاق |
توضیحات2