توضیحات محصول
لیفیتگراست یک عامل ضدالتهابی کوچک مولکولی جدید است که به طور خاص برای درمان بیماری خشکی چشم (DED) توسعه داده شده است، یک اختلال چشمی شایع که با تولید ناکافی اشک یا پایداری ضعیف لایه اشک مشخص میشود. مکانیسم اصلی عمل آن در مهار تعامل بین آنتیژن 1 مرتبط با عملکرد لنفوسیت (LFA-1) بر روی سطح سلولهای ایمنی و مولکول چسبندگی بین سلولی 1 (ICAM-1) بیان شده بر روی سلولهای اپیتلیال قرنیه و ملتحمه نهفته است. این اثر مسدودکننده از جذب و نفوذ سلولهای التهابی به بافتهای چشمی جلوگیری میکند، آزادسازی واسطههای پیشالتهابی مانند سیتوکینها و کموکینها را کاهش میدهد و در نتیجه علائم معمول DED از جمله خشکی، احساس جسم خارجی، سوزش و نورگریزی را کاهش میدهد.
داروی لیفیتگراست که توسط شرکت داروسازی شایر (ایالات متحده آمریکا) تولید شده است، در سال ۲۰۱۶ توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) با نام تجاری Xiidra تأیید شد. این دارو به عنوان اولین آنتاگونیست LFA-1 که برای درمان DED تأیید شده است، مزایای شروع سریع (با تسکین علائم قابل مشاهده در عرض چند هفته) و تحملپذیری خوب را ارائه میدهد، و عوارض جانبی آن عمدتاً محدود به سوزش گذرای چشم است. از نظر بالینی، این دارو به طور مؤثر شرایط التهابی چشم را بهبود میبخشد، پایداری لایه اشکی را افزایش میدهد و برای بیماران DED خفیف تا متوسط و شدید قابل استفاده است و جایگزین درمانی جدیدی برای اشک مصنوعی سنتی ارائه میدهد.
خواص فیزیکوشیمیایی آن برای توسعه فرمولاسیون و کنترل کیفیت بسیار مهم است: به راحتی در N،N-دی متیل استامید و تتراهیدروفوران محلول است اما تقریباً در اتانول و آب نامحلول است، که چالشهایی را برای توسعه فرمولاسیون آبی ایجاد میکند. چرخش ویژه از -6 درجه تا -10 درجه (DMSO، 20 درجه سانتیگراد) متغیر است و استانداردهای دقیق خلوص و کیفیت اعمال میشود - حداکثر خلوص اصلی ≥99.5٪، محتوای ایزومر ≤0.1٪، ناخالصی منفرد ≤0.10٪، باقیمانده در احتراق ≤0.1٪، فلزات سنگین ≤10ppm، محتوای آب ≤2.0٪ و محتوای بدون آب بین 98.0٪ و 102.0٪ - برای اطمینان از اثربخشی و ایمنی.
برای بستهبندی، لایه داخلی از کیسههای پلیاتیلن دارویی با چگالی کم استفاده میکند، در حالی که لایه بیرونی از کیسههای فیلم کامپوزیت دارویی پلیاستر/آلومینیوم/پلیاتیلن استفاده میکند. این بستهبندی دولایه به طور مؤثر رطوبت، اکسیژن و آلایندههای خارجی را ایزوله میکند و از پایداری شیمیایی دارو در طول نگهداری و حمل و نقل طولانی مدت محافظت میکند.
مشخصات محصول
| مورد | واحد | مشخصات |
| ظاهر |
| سفید تا کرم رنگ، جامد |
| حلالیت |
| به راحتی در N،N-دی متیل استامید و تتراهیدروفوران محلول است اما تقریباً در اتانول و آب نامحلول است |
| چرخش خاص |
| -6 تا -10 درجه (DMSO، 20 درجه سانتیگراد) |
| شناسایی |
| طیفسنجی مادون قرمز + زمان بازداری HPLC |
| سایر ناخالصیها | % | ≤0.10 |
| مواد مرتبط - کل ناخالصیها | % | ≤0.5 |
| خلوص اوج اصلی | % | ≥۹۹.۵ |
| محتوای ایزومر | % | ≤0.1 |
| محتوا | % | محتوای بدون آب بین ۹۸.۰٪ و ۱۰۲.۰٪ |
| باقیمانده در هنگام احتراق | % | ≤0.1 |
| محتوای آب |
| ≤۲.۰ |
| فلزات سنگین | پی پی ام | ≤10 |
| ذخیرهسازی |
| لایه داخلی از کیسههای پلیاتیلن کمچگالی دارویی استفاده میکند، در حالی که لایه بیرونی از کیسههای فیلم کامپوزیت دارویی پلیاستر/آلومینیوم/پلیاتیلن استفاده میکند. |
توضیحات2