توضیحات محصول
لفامولین استات (CAS 1350636-82-6)، با فرمول مولکولی C₃₁H₄₈N₂O₅S و وزن مولکولی 564.79، اولین آنتیبیوتیک پلئوروموتیلین نیمهسنتتیک جدید تایید شده در جهان و همچنین یک داروی ضد باکتری اختصاصی برای ذاتالریه باکتریایی اکتسابی از جامعه (CABP) است. این دارو با مکانیسم اثر منحصر به فرد، مقاومت متقاطع کم، فرمولاسیون دوگانه خوراکی و داخل وریدی که نیازهای بالینی را برآورده میکند، همراه با فعالیت ضد باکتری طیف گسترده و مشخصات ایمنی خوب، شناخته میشود.
ساختار آن بر اساس پلوروموتیلین طبیعی به عنوان هسته اصلی (اصلاح شده توسط واسطههای هسته اصلی مانند CAS 31716-01-5) است و یک زنجیره جانبی تیواتر پیپریدین کایرال (تهیه شده توسط واسطههای زنجیره جانبی کایرال مانند CAS 1350636-87-1) از طریق واکنش اتصال زنجیره جانبی معرفی میشود. 8 مرکز کایرال دقیقاً در پیکربندی قفل شدهاند، که نه تنها توانایی اتصال هدفمند هسته اصلی به ریبوزومهای باکتریایی را حفظ میکند، بلکه طیف ضد باکتریایی را گسترش داده و پایداری متابولیک درون تنی را از طریق اصلاح زنجیره جانبی بهبود میبخشد.
از نظر مکانیسم عمل، لفامولین استات زیر واحد ریبوزومی 50S باکتریها را هدف قرار میدهد، به طور خاص فعالیت پپتیدیل ترانسفراز را مهار میکند و کل فرآیند سنتز پروتئین باکتریایی را مسدود میکند. به دلیل هدف متفاوت آن از آنتیبیوتیکهای سنتی مانند بتالاکتامها و کینولونها، هیچ مقاومت متقاطعی ندارد و همچنان فعالیت ضد باکتریایی قوی در برابر پاتوژنهای مقاوم به چند دارو مانند استرپتوکوک پنومونیه مقاوم به چند دارو، مایکوپلاسما پنومونیه و کلامیدیا پنومونیه نشان میدهد.
این دارو برای پنومونی باکتریایی اکتسابی از جامعه (CABP) در بزرگسالان تجویز میشود و پاتوژنهای تیپیک (استرپتوکوک پنومونیه، هموفیلوس آنفولانزا) و پاتوژنهای آتیپیک (مایکوپلاسما، کلامیدیا، لژیونلا) را پوشش میدهد. از نظر بالینی، تجویز خوراکی یا داخل وریدی میتواند با توجه به شرایط بیمار انتخاب شود، با فراهمی زیستی خوراکی تا 85٪ و یک دوره درمانی کوتاه (5-7 روز) که میتواند به سرعت علائم را تسکین دهد.
این دارو طیف اثر ضد باکتریایی وسیع و هدفمندی دارد و اثرات مهاری بر پاتوژنهای اصلی ذاتالریه اکتسابی از جامعه دارد و همچنین علیه برخی از استافیلوکوکهای مقاوم به متیسیلین نیز فعالیت دارد. از نظر ایمنی، عوارض جانبی عمدتاً ناراحتی خفیف دستگاه گوارش، بدون سمیت شدید کبدی-کلیوی است و خطر تداخلات دارویی کم است و برای جمعیتهای خاص مانند سالمندان و بیماران مبتلا به بیماریهای زمینهای مناسب است.
برای تولید صنعتی و کنترل کیفیت، به خلوص شیمیایی ≥ 99.5٪ و خلوص کایرال (مقدار ee) ≥ 99.5٪ نیاز دارد. باید در دمای 0-8 درجه سانتیگراد، در یخچال نگهداری شود، از نور محافظت شود و از هوا جدا شود تا از اکسیداسیون گروه کتون هسته اصلی یا تخریب پیوند تیواتر زنجیره جانبی جلوگیری شود و پایداری اثربخشی تضمین شود. در همین حال، میتوان از آن به عنوان داروی ذخیره علیه باکتریهای مقاوم به دارو برای مبارزه با مقاومت دارویی در ذاتالریه اکتسابی از جامعه استفاده کرد.
مشخصات محصول
| مورد | واحد | مشخصات |
| ظاهر |
| سفید تا کرم رنگ، جامد |
| حلالیت |
| کمی در آب محلول، در متانول، اتانول و استونیتریل محلول و در دی متیل سولفوکسید (DMSO) به راحتی محلول است. |
| شناسایی |
| طیفسنجی مادون قرمز + زمان بازداری HPLC |
| سایر ناخالصیها | % | ≤0.1 |
| مواد مرتبط - کل ناخالصیها | % | ≤0.5 |
| خلوص اوج اصلی | % | ≥۹۹.۵ |
| خلوص کایرال | % | ≥۹۹.۵ |
| افت در خشک شدن | % | ≤0.5 |
| باقیمانده در هنگام احتراق | % | ≤0.1 |
| فلزات سنگین | پی پی ام | ≤10 |
| ذخیرهسازی |
| در دمای 0-8 درجه سانتیگراد در یخچال نگهداری و بسته شود |
توضیحات2